Cheiro de esperança: AZT por via nasal promete diminuir dosagem e efeitos colaterais

outubro 07 11:41 2009 por Ivanildo Santos

O primeiro antiretroviral aprovado para o tratamento clínico da Síndrome da Imuno Deficiência Adquirida (AIDS) foi o AZT. Entretanto, esse fármaco apresenta baixa biodisponibilidade oral, porque no fígado é transformado em substâncias inativas ou tóxicas. Somente 60 % da dose administrada chega na circulação sanguínea, que requer grandes quantidades para manter a efetividade terapêutica. Isso resulta em graves conseqüências como o não alcance de alguns reservatórios do vírus HIV, caso do Sistema Nervoso Central (SNC), aumento da toxicidade e efeitos adversos.

Iniciativas para aumentar o tempo e a qualidade de vida desses pacientes são cada vez mais necessárias. Segundo informações do Ministério da Saúde, entre 1980 e 2007 foram identificados 474.273 casos de AIDS no Brasil. Com o objetivo de encontrar soluções para superar as deficiências do AZT, um grupo de pesquisadores desenvolve estudo para possibilitar a utilização do medicamento por via nasal. Isso irá diminuir a quantidade do fármaco e conseqüentemente dos efeitos colaterais.

Apesar do potencial da via nasal, há algumas barreiras que limitam a absorção sistêmica das substâncias, como o mecanismo de depuração mucociliar, que remove a formulação da cavidade nasal. Flávia Chiva Carvalho, aluna de Doutorado do Programa de Ciências Farmacêuticas da Unesp e bolsista do Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq/MCT), desenvolveu um sistema que mistura água, óleo e tensoativo. A mistura forma estruturas que possibilitam maior aderência do medicamento na mucosa, além de aumentar a permeação e absorção.

“A medida que o conhecimento científico na área de nanociência avança, soluções tecnológicas inovadoras para novos ou antigos problemas são desenvolvidas”. Para Flávia, essa é a alternativa mais viável a criação de novos medicamentos, que além do elevado custo podem levar vários anos de pesquisa antes de serem comercializados.

Atualmente, o Sistema Único de Saúde (SUS) garante a distribuição gratuita dos medicamentos para aproximadamente 180 mil pacientes soropositivos e produz oito dos quinze medicamentos que compõem o coquetel. “Para diminuir a dependência do Brasil às multinacionais é de extrema importância que o governo foque na pesquisa de medicamentos”, afirmou a pesquisadora.

Para a doutoranda o próximo passo é avaliar a toxicidade dos sistemas e a absorção em modelos animais. “Será testada a quantidade de AZT absorvida pela corrente circulatória em ratos e quanto tempo ele fica no organismo. Se os resultados forem positivos, futuramente poderemos passar para estudos em humanos”. Os testes em animais começam ainda este ano e serão finalizados em 2010. Se os perfis de toxicológico e absorção forem favoráveis, os exames em humanos começam em 2011.

Trabalho de equipe

Em outro estudo, a pesquisadora Rubiana Mara Mainardes desenvolveu dois tipos de nanopartículas contendo AZT: uma visando aumentar o tempo de circulação do fármaco no sangue e outra para que o AZT seja rapidamente absorvido. “O objetivo foi desenvolver nanopartículas com propriedades biofarmacêuticas diferentes. Uma irá se acumular nos macrófagos (células altamente infectadas), a outra, de longa circulação, poderá liberar o fármaco em outros sítios, afirmou. As novas formulações já foram testadas em modelo animal, sob orientação da Professora Maria Palmira Daflon Gremião.